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Las placas se incuban durante 30 minutos a temperatura ambiente con agitación. Las placas se incubaron durante 30 min a temperatura ambiente con agitación. Compuestos de 4-oxadiazolil-piperidina y uso de los mismos 1.

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Entre los —alquilos C1—C4 representativos de cadena ramificada se incluyen —isopropilo, —sec—butilo, —isobutilo y —tert— butilo. Entre los —alquilos C1—C6 representativos de cadena lineal se incluyen metilo, —etilo, —n—propilo, —n—butilo, —n—pentilo y —n—hexilo. Entre los —alquilos C1—C6 representativos de cadena ramificada se incluyen —isopropilo, —sec— butilo, —isobutilo, —tert—butilo, —isopentilo, —neopentilo, 1—metilbutilo, 2—metilbutilo, 3—metilbutilo, 1,1—dimetilpropilo, 1,2— dimetilpropilo, 1—metilpentilo, 2—metilpentilo, 3—metilpentilo, 4—metilpentilo, 1—etilbutilo, 2—etilbutilo, tabletas para diabetes tabletas bgr-34, 1,1— dimetilbutilo, 1,2—dimetilbutilo, 1,3—dimetilbutilo, 2,2—dimetilbutilo, 2,3—dimetilbutilo y 3,3—dimetilbutilo.

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Entre los —alquilos C1—C10 de cadena lineal representativos se incluyen metilo, —metilo, —n—propilo, —n— butilo, —n—pentilo, —n—hexilo, —n—heptilo, —n—octilo, —n—nonilo, y —n—decilo. Entre los —alquilos C1—C10 ramificados representativos se incluyen isopropilo, sec—butilo, isobutilo, tert—butilo, isopentilo, neopentilo, 1—metilbutilo, 2—metilbutilo, 3—metilbutilo, tabletas para diabetes tabletas bgr-34, 1,2—dimetilpropilo, 1—metilpentilo, 2—metilpentilo, 3—metilpentilo, 4—metilpentilo, 1— etilbutilo, 2—etilbutilo, 3—etilbutilo, 1,1—dimetilbutilo, 1,2—dimetilbutilo, 1,3—dimetilbutilo, 2,2—dimetilbutilo, 2,3—dimetilbutilo, 3,3—dimetilbutilo, 1—metilhexilo, 2—metilhexilo, 3—metilhexilo, 4—metilhexilo, 5—metilhexilo, 1,2—dimetilpentilo, tabletas para diabetes tabletas bgr-34 dimetilpentilo, 1,2—dimetilhexilo, 1,3—dimetilhexilo, 3,3—dimetilhexilo, 1,2—dimetilheptilo, 1,3—dimetilheptilo, y 3,3— dimetilheptilo.

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Entre los —heteroarilos de 5 a 7 miembros representativos se incluyen piridilo, furilo, tiofenilo, pirrolilo, oxadiazolilo, imidazolilo, tiazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiadiazolilo y triazinilo.

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Cl, -I, o -F. Pizey, Synthetic Reactions 2: 65o, tal como se representa, usando cloruro de oxalilo. La suspensión resultante se agita a temperatura ambiente y, a continuación, a temperatura de reflujo, para proporcionar el producto de amidoxima 5.

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Las amidoximas 5 se hacen reaccionar con derivados de cloruro de malonilo 6 para proporcionar el producto compuestos de N-bencil-piperidinilo 7. Los N-bencil-piperidiniloxadiazoles 7 se calientan en DMF en presencia de tamices moleculares para proporcionar los compuestos de N-bencil-oxadiazolil-piperidina 8, los cuales se hacen reaccionar con cloroformiato de 1-cloroetilo 9 para eliminar la fracción de bencilo y proporcionar tabletas para diabetes tabletas bgr-34 piperidinas de oxadiazolilo Los compuestos de 4-oxadiazolilpiperidina 11 se pueden disolver en amoniaco en metanol por ejemplo, 7N, Aldrich y se pueden agitar a temperatura de reflujo para proporcionar las amidas correspondientes Los bromoésteres 13 se hacen tabletas para diabetes tabletas bgr-34 con oxadiazolilpiperidinas 10 Esquema 2 para proporcionar 4-oxadiazolilpiperidinas Los Compuestos de 4—oxadiazolil—piperidina se pueden usar para tratar o prevenir el dolor agudo o crónico.

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Por ejemplo, los Compuestos de 4—oxadiazolil—piperidina se pueden usar para inhibir, tratar, o prevenir el dolor asociado a enfermedades inflamatorias incluyendo, aunque sin tabletas para diabetes tabletas bgr-34 a las mismas: el rechazo en el transplante de órganos; lesiones por reoxigenación resultantes del transplante de órganos véase J. Cell Cardiol. Los Compuestos de 4—oxadiazolil—piperidina se pueden usar para tratar o prevenir la diarrea aguda o crónica.

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Por ejemplo, los Compuestos de 4—oxadiazolil—piperidina se pueden usar, aunque sin limitaciones, para tratar o prevenir la diarrea aguda provocada por un virus, tal como, aunque tabletas para diabetes tabletas bgr-34 limitarse a los mismos, el virus Norwalk, un virus de tipo Norwalk, el Rotavirus, y el Citomegalovirus; protozoarios, tales como, aunque sin limitarse a tabletas para diabetes tabletas bgr-34 mismos, Girardia lamlia, Cryptosporidium y Entamoeba histolytica; y bacterias, que incluyen, aunque sin limitarse a las mismas, Stapylococcus aureus, Bacillus cereus, Clostridium perfringens, E.

Por ejemplo, los Compuestos continue reading 4—oxadiazolil—piperidina se pueden usar para tratar o prevenir la diarrea crónica clasificada como aquella que incluye, aunque sin limitaciones, la diarrea osmótica, la diarrea secretora, o la resultante de una condición inflamatoria, un síndrome de malabsorción, un trastorno de la movilidad, y una infección crónica.

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En una de las realizaciones, la administración de una cantidad eficaz de un Compuesto de 4— oxadiazolil—piperidina a un animal no da tabletas para diabetes tabletas bgr-34 resultado ninguno de los efectos secundarios antes mencionados.

En otra realización, el receptor opioide es un receptor ORL En una realización adicional, el receptor opioide es un receptor. Las presentes composiciones, que comprenden un Compuesto de 4—oxadiazolil—piperidina, se administran, en una de las realizaciones, oralmente.

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La administración puede ser sistémica o local. El modo de administración se deja a discreción del profesional. Esta opción se puede alcanzar, por ejemplo, mediante infusión local durante una cirugía, aplicación tópica, por ejemplo, en combinación con un apósito después de la cirugía, mediante inyección, por medio de un catéter, por medio de un supositorio, o por medio de un implante, siendo tabletas para diabetes tabletas bgr-34 implante de un material poroso, no poroso, o gelatinoso, incluyendo membranas, tales como membranas de sialastic, o fibras.

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En ciertas realizaciones, los Compuestos de 4—oxadiazolil—piperidina se pueden formular como un supositorio, con aglutinantes y excipientes tradicionales tales como triglicéridos. Se pueden usar otros sistemas de liberación controlada descritos en el tabletas para diabetes tabletas bgr-34 de Langer, Science En otra de las realizaciones, se pueden usar materiales poliméricos véase Medical Applications of Controlled Release Langer and Wise eds.

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Todavía en otra de las realizaciones, un sistema de liberación controlada se puede situar en las proximidades de un objetivo de un Compuesto de 4—oxadiazolil—piperidina, siendo necesaria de este modo solamente una fracción de la dosis tabletas para diabetes tabletas bgr-34. En otras realizaciones, los Compuestos de 4—oxadiazolil—piperidina se pueden administrar a través de unos medios de liberación controlada o de liberación sostenida o por dispositivos de administración que son conocidos para aquellos con conocimientos habituales en la materia.

Learn more here los ejemplos se incluyen, aunque sin limitarse a los mismos, los correspondientes descritos en las patentes U. Dichos excipientes farmacéuticos pueden ser líquidos, tales como agua y aceites, incluyendo los correspondientes de origen petrolífero, animal, vegetal, o sintético, tales como aceite de cacahuete, aceite de soja, aceite mineral, aceite de sésamo y similares.

Adicionalmente, se pueden usar agentes auxiliares, estabilizantes, espesantes, lubricantes, y colorantes. Cuando se administran a un animal, los excipientes tabletas para diabetes tabletas bgr-34 aceptables son preferentemente estériles.

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Como excipientes líquidos, source para disoluciones tabletas para diabetes tabletas bgr-34, también se pueden utilizar soluciones salinas y soluciones acuosas de dextrosa y glicerol.

Entre los excipientes farmacéuticos adecuados se incluyen también almidón, glucosa, lactosa, sacarosa, gelatina, malta, arroz, harina, yeso, gel de sílice, estearato de sodio, monoestearato de glicerol, talco, cloruro sódico, leche desnatada en polvo, glicerol, propilenglicol, agua, etanol y similares.

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Las presentes tabletas para diabetes tabletas bgr-34, si se desea, también pueden contener pequeñas cantidades de agentes humectantes o emulsionantes, o agentes tampón de pH.

En una realización, las composiciones para administración intravenosa comprenden el compuesto disuelto en tampón acuoso isotónico estéril. Cuando sea necesario, las composiciones también pueden incluir un agente solubilizante.

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Las composiciones para administración intravenosa pueden incluir opcionalmente un anestésico local tal como lidocaína para reducir el dolor en el lugar de la inyección. En general, los ingredientes se suministran o bien por separado o bien mezclados conjuntamente en una forma de dosificación unitaria, por ejemplo, como un polvo liofilizado seco o un concentrado article source de agua en un envase herméticamente sellado tal como una ampolla o un sobre que indique la cantidad de agente tabletas para diabetes tabletas bgr-34.

Cuando los Compuestos de 4—oxadiazolil—piperidina se deban administrar mediante infusión, los mismos se pueden dispensar, por ejemplo, desde una botella de infusión que contenga solución salina o agua de calidad farmacéutica estéril. Cuando los Compuestos de 4—oxadiazolil—piperidina se administren mediante inyección, se puede proporcionar una ampolla de agua estéril para inyección tabletas para diabetes tabletas bgr-34 de solución salina de manera que los ingredientes se puedan mezclar antes de la administración.

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Gennaro ed. Tabletas para diabetes tabletas bgr-34 otra parte, cuando se encuentren en forma de comprimido o píldora, las composiciones se pueden recubrir, o formular de otra manera, para retardar la desintegración y la absorción en el tracto gastrointestinal proporcionando tabletas para diabetes tabletas bgr-34 este modo una acción sostenida durante un periodo de tiempo prolongado.

Las membranas selectivamente permeables que rodean un compuesto accionador osmóticamente activo son también adecuadas para composiciones administradas oralmente. Estas plataformas de administración pueden proporcionar un perfil de administración esencialmente de orden cero en oposición a los perfiles de pico de formulaciones de liberación inmediata.

También se puede usar un material de retardo temporal tal como monoestearato de glicerol o estearato de glicerol.

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Las composiciones orales pueden incluir excipientes convencionales tales como manitol, lactosa, almidón, estearato de tabletas para diabetes tabletas bgr-34, sacarina sódica, celulosa, y carbonato magnésico. En una de las realizaciones, estos excipientes son de calidad farmacéutica.

En una de las realizaciones, una composición de liberación controlada comprende una cantidad mínima de un Compuesto de 4—oxadiazolil—piperidina para curar o controlar la condición en una cantidad de tiempo mínima.

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Adicionalmente, las composiciones de liberación controlada pueden influir favorablemente en el tiempo del comienzo de la acción u otras características, tales como los niveles en sangre del Compuesto de 4— oxadiazolil—piperidina, y por lo tanto pueden reducir la aparición de efectos secundarios adversos.

La liberación controlada tabletas para diabetes tabletas bgr-34 un ingrediente activo puede ser estimulada por varias condiciones, incluyendo aunque sin limitarse a las mismas, cambios del pH, cambios de temperatura, concentración o disponibilidad de enzimas, concentración o disponibilidad de agua, u otras condiciones fisiológicas o compuestos.

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Adicionalmente, se pueden utilizar opcionalmente ensayos in vitro o in vivo para ayudar a identificar las cantidades de dosificación eficaces óptimas. En una realización adicional, el receptor opioide es un receptor opioide.

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Para demostrar la seguridad o eficacia de los Compuestos de 4—oxadiazolil—piperidina tabletas para diabetes tabletas bgr-34 pueden usar sistemas de modelos animales.

En una de las realizaciones de la invención, en la que se administra a un animal otro agente terapéutico, la cantidad eficaz del Compuesto de 4—oxadiazolil—piperidina es menor de lo que sería su cantidad eficaz en el caso de que no se administrase el otro agente terapéutico.

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Entre los inhibidores de Cox-II se incluyen, aunque sin limitarse a los mismos, rofecoxib y celecoxib. En otra de las realizaciones, se administra una cantidad eficaz tabletas para diabetes tabletas bgr-34 un Compuesto de 4—oxadiazolil—piperidina antes o después de la administración de una cantidad eficaz de otro agente terapéutico de manera que se logra el beneficio de la combinación.

En esta realización, el Compuesto de 4— oxadiazolil—piperidina se administra mientras el otro agente terapéutico ejerce su efecto terapéutico, o el otro agente terapéutico se administra mientras el Compuesto de 4—oxadiazolil—piperidina ejerce here efecto preventivo o terapéutico para tratar o prevenir el dolor o la diarrea.

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La mezcla se puede lograr usando métodos conocidos para mezclar un compuesto o sal y un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable.

En una de las realizaciones, la forma de dosificación unitaria se proporciona en un envase, en una de las realizaciones un envase estéril, que contiene una cantidad eficaz de un Compuesto de tabletas para diabetes tabletas bgr-34 piperidina y un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable.

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En una de las realizaciones, el kit comprende un envase que contiene una cantidad eficaz de un Compuesto de 4—oxadiazolil— piperidina y una cantidad eficaz de otro agente terapéutico. Entre los ejemplos de otros agentes terapéuticos se incluyen, aunque sin limitarse a los mismos, los correspondientes enumerados anteriormente.

Entre los ejemplos tabletas para diabetes tabletas bgr-34 los dispositivos de este tipo se incluyen, aunque sin limitarse a los mismos, jeringuillas, bolsas de goteo, parches, bolsas de enema, e inhaladores. La mezcla 5 de reacción resultante se agitó a temperatura ambiente durante 0,5 horas y, a continuación, se sometió a reflujo durante 12 horas. La solución resultante se agitó a reflujo durante 2.

Se adicionó cloruro de oxalilo 14,4 ml, ,5 mmol y la mezcla se calentó a tabletas para diabetes tabletas bgr-34 bajo argón 20 durante 2 horas.

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La solución resultante se agitó a reflujo durante 40 minutos. La mezcla de reacción se enfrió a temperatura ambiente y a. Louis, MO a no ser que se indique lo contrario. Se preparan. Las membranas se recogen por centrifugación a Todas las reacciones se efectuaron en.

Se recogieron membranas mediante centrifugación a En presencia de U Todas las reacciones se efectuaron en placas de polipropileno de 96 pocillos durante 1 h a temperatura ambiente.

Las placas se incuban durante 30 minutos a temperatura ambiente con agitación.

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Las placas se incubaron durante 30 min a temperatura ambiente con agitación. Compuestos de 4-oxadiazolil-piperidina y uso de los mismos 1. Campo de la invención [] La presente invención se refiere a Compuestos de 4-oxadiazolil-piperidina, tabletas para diabetes tabletas bgr-34 composiciones que comprenden un Compuesto de 4-oxadiazolil-piperidina y a su uso para prevenir o tratar dolor o diarrea en un animal, que comprende administrar una cantidad eficaz de un Compuesto de 4-oxadiazolil-piperidina a un animal que necesite dicha prevención o tratamiento.

Descripción detallada de la invención 4. Esquema 2 4. Tabletas para diabetes tabletas bgr-34 3 10 4.

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